【试剂简介】

DOTA-SA-FAPi（CAS：3049080-09-0）是一种双功能螯合剂与成纤维细胞激活蛋白抑制剂的偶联物，由DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）、间隔臂分子SA（辛二酸）及FAPi靶向肽段共价连接而成。该试剂主要用于构建靶向FAP的正电子发射断层扫描（PET）探针或用于基础生物学研究中的靶向标记。其结构设计兼顾了高亲和力靶向识别与金属离子螯合稳定性，适用于放射性核素（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu等）的标记及后续体外与体内示踪研究。

【试剂信息】

英文名称：DOTA-SA-FAPi

中文名称：DOTA-辛二酸-成纤维细胞激活蛋白抑制剂

CAS：3049080-09-0

分子式：C₆₈H₁₀₃N₁₃O₂₀

分子量：1446.63

规格：可按需包装

纯度：≥95%

【化学组成与分子结构特征】

1. 分子由三个功能模块组成：大环螯合单元（DOTA）、柔性连接臂（SA）以及靶向基序（FAPi肽段）3049080-09-0，DOTA-SA-FAPi，DOTA.SA.FAPI，三者通过酰胺键共价连接。

2. DOTA单元提供四个羧酸侧链与四个氮原子，形成高度对称的十二元四氮杂大环结构，具有较强的金属离子配位能力。

3. SA间隔臂采用直链辛二酸结构，长度为8个碳原子，用于降低DOTA与靶向肽之间的空间位阻，保障FAPi部分保持天然构象。

4. FAPi靶向基序为短肽或类肽结构，通过特异性抑制FAP酶活性位点实现高选择性结合，其氨基酸序列经过优化以提升体内代谢稳定性。

【功能化修饰与应用方向】

1. 作为双功能螯合剂前体，可用于放射性金属离子（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁴⁴Sc）的标记，构建靶向FAP的放射性示踪剂。

2. 偶联荧光基团（如Cy5.5、FITC）后，可转化为近红外荧光探针，用于体外细胞水平或组织切片的FAP表达定位分析。

3. 结合生物素或链霉亲和素系统，可构建多价靶向探针，用于信号放大检测或磁性分离实验。

4. 用于构建靶向纳米载体，通过DOTA螯合金属离子赋予纳米粒子成像或放射治疗功能，同时FAPi实现主动靶向。

5. 在蛋白质组学研究中，可作为FAP活性位点的化学探针，用于酶活性检测或抑制剂筛选实验。

【化学性质与反应特性】

1. 固体状态下稳定性良好，建议储存于-20°C干燥避光环境；溶液状态下需避免反复冻融，长期保存建议分装后冻干。

2. DOTA单元在pH 4.0–6.0条件下可与三价金属离子（如Ga³⁺、Lu³⁺）形成稳定的螯合物，标记反应通常在加热条件下进行（60–95°C，10–30分钟）。

3. 偶联反应中可通过活化酯法（如NHS、HATU）将DOTA-SA-FAPi与含伯胺的分子（如蛋白质、多肽、纳米颗粒）连接，连接位点位于FAPi或SA残基的游离羧基端。

4. 在生理pH条件下（pH 7.4），DOTA单元未螯合时以去质子化形式存在，金属螯合后整体电中性，有助于减少非特异性结合。

【有关试剂】

3049080-09-0

DOTA-SA-FAPi

DOTA.SA.FAPI

DOTA-FAPi-08

FAPI-04-DOTA

NOTA-FAPi

DOTA-FAPI-46

FAPI-2-DOTA

DOTA-FAPI-74

FAPI-2286-DOTA

DOTA-SA-FAPI-01

DOTA-FAPI-21

FAPI-F-DOTA

DOTA-FAPi-PEG4

DOTA-SA-FAPI-NH₂

注：该试剂仅用于科学研究，不能用于人体实验或其他治疗型用途。

资料由西安强化生物HUA整理，内容仅为技术参考，不作为实验指导与使用承诺。