Biotinyl-Glucagon-like Peptide 1 (7-36) amide (human) (Biotinyl-Preproglucagon amide (78-107))
📅 2026/7/9 11:03:15
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一、基础信息
- 中文全称:N 端生物素修饰人胰高血糖素样肽 1 (7-36) 酰胺
- 英文全称:Biotinyl-GLP-1 (7-36) amide (human)
- 三字母序列:Biotin-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH₂
- 单字母序列:Bio-HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-NH₂
- 氨基酸总数:30 aa
- 分子式:C149H226N40O45
- 分子量:3297.68
- 结构修饰说明:
- N 端共价修饰生物素(Biotin / Bio);
- C 端精氨酸酰胺化 -NH₂,封闭羧基末端;
- 无环化、二硫键、焦谷氨酸、乙酰、侧链定点修饰;
- 对应人前胰高血糖素原 78–107 位成熟活性片段,即体内活性 GLP-1 (7-36) NH₂。
- 结构式:
二、理化性质
1.紫外定量:含 Phe、Tyr、Trp,280 nm 紫外吸收极强,可直接紫外分光光度法定量。
2.稳定性要点
- 不含 Met、Cys,无氧化降解风险;Trp、Tyr、Phe 为强光敏残基,配液、分装、储存全程避光;
- 无 Pro,肽链整体柔性;N 端生物素、C 端酰胺双重封端,抵抗氨基肽酶 / 羧肽酶;长链易被内肽酶、DPP4 剪切,工作液现配现用,如需长期孵育可添加 DPP4 抑制剂。
3.酸碱特性
酸性残基:Glu、Asp;碱性残基:His、Lys、Arg;整体偏弱酸性;适配 pH 6.0–7.4 PBS、胰岛 β 细胞 / 肠道 L 细胞培养液、人血浆缓冲液。
4.溶解性
Thr、Ser、Gln 大量亲水残基搭配带电氨基酸,水溶性优异,中性缓冲液常温完全溶解。
5.空间构象
中段形成两亲 α 螺旋,是 GLP-1 受体(GLP1R)核心识别区域;N 端生物素远离受体结合口袋,不影响多肽激动活性与受体结合亲和力。
三、来源背景
GLP-1 (7-36) NH₂是人肠道 L 细胞分泌的活性内源肽,来源于前胰高血糖素原 78–107 位剪切产物;N 端偶联生物素作为 GLP1R 特异性亲和探针,用于人胰岛、肠道细胞受体互作研究。
四、生物学功能
- 高亲和力激动 GLP-1 受体,葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放;
- 延缓胃排空、增强饱腹感、降低食欲,调节血糖与体重;
- 保护胰岛 β 细胞、促进 β 细胞增殖;
- 心血管、中枢神经存在 GLP1R,兼具心保护、神经调控作用;
- 生物素标签特异性结合链霉亲和素树脂,Pull-down 富集 GLP1R 及其下游信号蛋白,用于竞争结合、细胞荧光示踪。
五、科研应用
- 人胰岛原代细胞、肠道 L 细胞 Pull-down 捕获 GLP-1 受体及互作蛋白;
- GLP1R 激动剂 / 拮抗剂、降糖多肽体外筛选、竞争性结合实验;
- 2 型糖尿病、肥胖、胰岛功能损伤体外细胞模型;
- GLP-1、GLP-2、胰高血糖素家族构效对比研究;
- 荧光 / 化学发光示踪胰岛、脑组织 GLP1R 分布与受体内吞。
六、溶解与储存规范
- 溶解:pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制,无氧化风险;
- 冻干粉:短期 - 20 ℃密封避光;长期分装 - 80 ℃避光储存;
- 工作液:单次分装避免反复冻融;2~8 ℃避光可稳定存放 7–10 天;细胞孵育体系建议添加 DPP4 抑制剂延长活性。
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