Big Endothelin-2 (22-38) (human);VNTPETAPYGLGNPPR

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Big Endothelin-2 (22-38) (human);VNTPETAPYGLGNPPR

一、基础信息

  • 英文全称:Big Endothelin-2 (22-38) (human)
  • 中文全称:人源大内皮素 2 片段 (22-38)
  • 三字母序列:Val-Asn-Thr-Pro-Glu-Gln-Thr-Ala-Pro-Tyr-Gly-Leu-Gly-Asn-Pro-Pro-Arg
  • 单字母序列VNTPETAPYGLGNPPR
  • 氨基酸总数:17 aa
  • 分子式:C79H123N23O26
  • 分子量:1810.99
  • 结构修饰说明
  1. 线性多肽,无 N 端修饰、无焦谷氨酸、无生物素标记;
  2. 无 C 端酰胺、无二硫键、无环化结构;
  3. 富含 Pro 残基,肽链形成多处刚性弯折;
  4. 该片段为内皮素转化酶 ECE 剪切识别区域,是生成成熟活性 Endothelin-2 的关键区段。
  • 结构式

二、理化性质

  1. 紫外定量:含 Tyr,280 nm 有紫外吸收,可分光光度法定量;
  2. 稳定性要点
    不含 Met、Cys,无氧化断裂风险;仅 Tyr 为光敏残基,配制、储存建议避光;
    无末端封端修饰,N、C 两端易被氨基肽酶、羧肽酶、ECE 剪切降解,工作液现配现用,酶活实验可添加蛋白酶抑制剂;
  3. 电荷特性
    酸性残基:Glu;碱性残基:Arg;整体近中性偏弱酸性;适配 pH 6.0–7.4 PBS、血管内皮、平滑肌细胞培养液、人血浆缓冲体系;
  4. 溶解性
    Asn、Thr、Gln 大量亲水极性残基,水溶性优良,中性缓冲液常温快速完全溶解;
  5. 空间构象
    多 Pro 形成折叠结构,是 ECE 酶特异性识别结合的必需构象,无空间环结构。

三、来源与生物学背景

Big ET-2 是内皮素 2 无活性前体多肽,Big ET-2 (22-38) 为酶切功能区段;内皮素转化酶 ECE 特异性切割该片段,释放成熟内皮素 2(ET-2)发挥缩血管作用。多用于内皮素转化酶活性检测、前体多肽与酶相互作用研究。

四、生物学功能

  1. 作为 ECE 底物,经酶切生成成熟 ET-2,激动 ETₐ/ETᵦ受体,强效收缩血管平滑肌、升高血压;
  2. 参与血管重构、肺动脉高压、肾脏微循环调控;
  3. 用于体外模拟内皮素系统上游代谢通路,筛选 ECE 抑制剂。

五、科研应用

  1. 血管内皮、肺动脉平滑肌原代细胞检测 ECE 酶活力;
  2. ECE 抑制剂体外筛选、酶 - 底物互作结合实验;
  3. 高血压、肺动脉高压、血管纤维化体外细胞模型;
  4. Big ET-1 / Big ET-2 / Big ET-3 前体多肽家族构效对比;
  5. 蛋白互作实验探究 ECE 与大内皮素前体结合结构域。

六、溶解与储存规范

  1. 溶解:pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制,无需冰浴、无需隔氧;
  2. 冻干粉:短期 - 20 ℃密封避光;长期分装 - 80 ℃避光储存;
  3. 工作液:避免反复冻融,2~8 ℃避光稳定 3–5 天,酶活实验现配现用。